Des chimistes synthétisent un meilleur bloc de construction pour les médicaments
Des chimistes surmontent un obstacle majeur dans la synthèse d'une forme plus stable d'hétérocycle, un composant commun de la plupart des produits pharmaceutiques modernes
Des chimistes ont surmonté un obstacle majeur dans la synthèse d'une forme plus stable d'hétérocycle, une famille de composés organiques qui sont des composants courants de la plupart des produits pharmaceutiques modernes.
Cette recherche, qui pourrait élargir la boîte à outils dont disposent les concepteurs de médicaments pour améliorer les profils de sécurité des médicaments et réduire les effets secondaires, a été publiée dans Science par des chimistes organiciens de l'Université de Colombie-Britannique (UBC), du Massachusetts Institute of Technology (MIT) et de l'Université du Michigan.
"Les azétidines sont une forme particulièrement utile et stable d'hétérocycle, mais leur synthèse s'est avérée incroyablement difficile", explique Corinna Schindler, titulaire de la chaire de recherche du Canada sur les solutions synthétiques pour les composés bioactifs à l'UBC et auteur principal de l'article.
Les hétérocycles jouent un rôle majeur dans la conception des familles de médicaments modernes, y compris les anticancéreux et les antibiotiques. Certaines études indiquent que 85 % de toutes les entités chimiques biologiquement actives contiennent un hétérocycle.
Cependant, de nombreux hétérocycles actuellement utilisés dans la conception de médicaments ont tendance à s'oxyder dans des conditions physiologiques. Cela peut entraîner des effets hors cible et des problèmes liés aux profils de sécurité des médicaments.
Les azétidines - composés organiques contenant trois atomes de carbone et un atome d'azote, et liquides à température ambiante - sont connues pour leur robustesse métabolique et ne subissent pas de réactions d'oxydation dans des conditions physiologiques.
"Il s'agit d'un objectif que les chimistes organiques de synthèse tentent d'atteindre depuis longtemps, et nous espérons que cela permettra aux chercheurs de développer de nouvelles transformations synthétiques des azétidines avec des fonctions chimiques et médicales plus utiles", déclare le Dr Schindler, dont le laboratoire a mené les recherches à l'université du Michigan avec l'étudiante diplômée Emily Wearing et en collaboration avec le laboratoire du Dr Heather Kulik au Massachusetts Institute of Technology.
L'équipe a utilisé des réactions pilotées par la lumière et une approche informatique du problème et, pour la première fois, a été en mesure d'engager des composés appelés imines de manière productive dans des réactions pour former de nouvelles azétidines.
Note: Cet article a été traduit à l'aide d'un système informatique sans intervention humaine. LUMITOS propose ces traductions automatiques pour présenter un plus large éventail d'actualités. Comme cet article a été traduit avec traduction automatique, il est possible qu'il contienne des erreurs de vocabulaire, de syntaxe ou de grammaire. L'article original dans Anglais peut être trouvé ici.
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