Cliquer, cliquer, boom: 150 nouvelles molécules en quelques jours au lieu de plusieurs mois
Une nouvelle étude qualifie la chimie click accélérée de SuFEx de "plateforme robuste pour la découverte de médicaments"
Les chimistes du Cold Spring Harbor Laboratory (CSHL) ont créé une nouvelle collection de composés moléculaires et ont commencé à les tester comme pistes potentielles dans la recherche de nouveaux médicaments. Parmi ces molécules, ils en ont trouvé plusieurs qui semblent prometteuses pour le développement d'antibiotiques et de thérapies contre le cancer. On dirait un moment d'eurêka ? En quelque sorte. Mais il s'agit plutôt d'un cas de chimie dure rendue simple.
Les nouveaux composés ont été synthétisés à l'aide d'une nouvelle méthode efficace de liaison des molécules entre elles, mise au point dans le laboratoire de John Moses, professeur au CSHL. Moses appelle son processus innovant "Accelerated SuFEx Click Chemistry" (ASCC). Il s'agit de l'une des dernières avancées dans le domaine de la chimie par clic, récompensée par un prix Nobel et mise au point par le mentor de Moses, K. Barry Sharpless.
La chimie par clic permet d'assembler rapidement des molécules pour créer de nouvelles structures complexes. Cela permet aux développeurs de médicaments d'assembler un grand nombre de composés en vue d'une exploration plus poussée. Avec Accelerated SuFEx, la chimie à clics peut générer plus de composés en moins d'étapes et avec des rendements plus élevés.
"Si vous pouvez fabriquer des molécules, vous pouvez les tester", explique M. Moses. "Et avec cette technologie, vous pouvez les fabriquer rapidement.
M. Moses et son équipe ont utilisé l'ASCC pour créer plus de 150 nouveaux composés individuels, y compris des dérivés de molécules naturelles complexes. Dans le passé, il aurait fallu des mois pour générer et purifier un tel assortiment de molécules. Moses et son équipe les ont préparées en quelques jours. Ils ont ensuite testé ces nouvelles molécules sur des cellules cancéreuses et des souches bactériennes résistantes aux médicaments.
Dans une série d'expériences, Joshua Homer, chercheur dans le laboratoire de Moses, a synthétisé un ensemble de molécules similaires à un composé anticancéreux appelé combretastatine A4. Homer a découvert que deux des nouvelles molécules pouvaient tuer les cellules cancéreuses qui résistent généralement à la chimiothérapie standard. Ces molécules pourraient un jour constituer une solution pour les types de cancers du sein et du pancréas difficiles à traiter.
Les chercheurs ont également créé des molécules qui ressemblent à un antibiotique appelé dapsone. Ils ont constaté que certaines de ces molécules étaient efficaces contre les bactéries résistantes à la dapsone. Selon M. Homer, l'ASCC pourrait aider les chimistes à remodeler d'autres antibiotiques complexes afin de surmonter les défenses renforcées des agents pathogènes.
À l'avenir, Moses et son équipe continueront d'utiliser l'ASCC pour explorer de nouveaux horizons en matière de découverte de médicaments et pour affiner leurs pistes afin d'en faire des candidats-médicaments potentiels. Dans le même temps, ils espèrent que d'autres chercheurs introduiront également la technologie SuFEx accélérée dans leurs propres plateformes de découverte de médicaments.
Pour résumer les avantages de l'ASCC, M. Moses déclare : "Il s'agit simplement d'un moyen de trouver une fonction. Il est toujours possible d'améliorer et d'optimiser les choses. Mais il faut y arriver le plus rapidement possible. Nous espérons pouvoir accélérer l'ensemble du processus".
Note: Cet article a été traduit à l'aide d'un système informatique sans intervention humaine. LUMITOS propose ces traductions automatiques pour présenter un plus large éventail d'actualités. Comme cet article a été traduit avec traduction automatique, il est possible qu'il contienne des erreurs de vocabulaire, de syntaxe ou de grammaire. L'article original dans Anglais peut être trouvé ici.
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